N-杂芳基鹅脱氧胆酰胺化合物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：韦英亮; 姚秋翠; 杨春晖; 黄燕敏; 甘春芳; 崔建国

来源：化学研究与应用, 2015, 27(02): 139-144.

• 鹅脱氧胆酸
• 鹅脱氧胆酸芳杂环酰胺
• 甾体芳杂环化合物
• 抗肿瘤活性.

甾体类药物由于其特有的生理活性而被广泛应用于各种疾病的治疗。本文采用鹅脱氧胆酸为原料,通过Jones试剂氧化其3,7-位的羟基,然后进一步与不同的芳杂环氨反应,进一步还原羰基,合成了6个新的具有不同结构特征的甾体芳杂环酰胺衍生物,合成物经IR、NMR及HRMS进行结构表征。同时采用人胃癌细胞(SGC-7901)和肝癌细胞(Bel-7404)对合成物进行了体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性测试,结果表明其中的3,7-二羟基鹅脱氧胆酸芳杂环酰胺衍生物对所测试肿瘤细胞株具有明显的抑制活性。

• 出版日期2015
• 单位广西壮族自治区分析测试研究中心; 南宁师范大学