卡培他滨乳腺组织穿透及向氟脲嘧啶转化的药动学研究

作者：叶敏; 朱珠; 付强; 孙强; 茅枫

来源：中国药学杂志, 2005, (05): 54-59.

DOI：10.3321/j.issn:1001-2494.2005.05.016

• 卡培他滨
• 药动学
• 氟脲嘧啶
• 组织分布因子

目的　描述卡培他滨在血浆、乳腺肿瘤组织和正常组织中向氟脲嘧啶转化的药动学过程。方法　 2 7名乳腺癌化疗患者po卡培他滨 12 5 5mg·m-2 ,同步采集血浆、肿瘤组织和相邻正常组织样品 ,并用HPLC测定卡培他滨和 5 FU的浓度。使用自建的药动学模型拟合卡培他滨和 5 FU的药 时曲线 ,并利用拟合参数计算血浆和乳腺组织中卡培他滨和 5 FU的组织分布因子 ,以及卡培他滨向 5 FU的转化率。结果　卡培他滨向 5 FU的转化率在肿瘤、邻近正常组织和血浆中分别为 1 4 4 5 ,0 86 3和0 16 3。卡培他滨在正常组织中的组织分布因子 (AUCTumor/AUCplasma)为 1 14 ,肿瘤组织中的组织分布因子 (AUCH tissue/AUCplasma)为 0 6 4 2 9;5 FU在乳腺肿瘤的组织分布因子AUCTumor/AUCplasma为 10 14 ,正常组织的组织分布因子AUCH tissue/AUCplasma为 3 4 1。结论　血浆、乳腺肿瘤组织和相邻正常组织的药 时曲线拟合对卡培他滨转化为 5 FU及 5 FU消除过程进行了较好的描述。卡培他滨在血浆、乳腺肿瘤组织和相邻正常组织中的分布较为接近 ,其活性代谢产物 5 FU在肿瘤组织中分布为血浆的 10 14倍 ,为正常组织的 3 4 1倍。卡培他滨在肿瘤组织中向 5 FU的转化率较高。

• 出版日期2005
• 单位中国医学科学院; 北京协和医院; 中国协和医科大学