博舒替尼合成新方法

作者：赵文芳; 吴莉华; 李俊; 刘朋朋; 董金华

来源：中国药物化学杂志, 2017, 27(04): 279-296.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2017.04.004

• 酪氨酸激酶抑制剂
• 博舒替尼
• 3-二甲氨基丙烯腈
• 合成

目的研究博舒替尼合成新方法。方法用取代的邻氨基苯甲酸酯和3-二甲氨基丙烯腈合成了关键中间体4-(3-氯丙氧基)-2-(2-氰基乙烯基氨基)-5-甲氧基苯甲酸甲酯。结果与结论以香草醛为起始原料,经10步反应合成博舒替尼,总收率为35.5%(以香草醛计),终产品HPLC含量为99.9%。该路线操作简便,适合大量制备。

• 出版日期2017
• 单位沈阳药科大学; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室