大黄有效成分与附子有效成分配伍在Caco-2细胞模型上的转运分析

作者:党珏; 李燕; 刘美辰; 罗林; 龚小红; 周忆梦; 汤韵秋; 郑立; 全云云; 李芸霞; 彭成
来源:中国实验方剂学杂志, 2018, 24(07): 1-6.
DOI:10.13422/j.cnki.syfjx.20180706

摘要

目的:研究大黄中大黄酸、大黄素,附子中去甲乌药碱,以及大黄酸、大黄素与去甲乌药碱分别配伍后在Caco-2细胞模型上的转运过程。方法:以大黄酸、大黄素、去甲乌药碱的累积转运量及表观渗透系数(Papp)为指标,采用HPLC对大黄酸、大黄素、去甲乌药碱的含量进行检测,考察大黄酸、大黄素、去甲乌药碱在Caco-2细胞上的转运行为,以及大黄素、大黄酸分别配伍去甲乌药碱后转运行为的变化情况。结果:不同浓度去甲乌药碱的Papp均>1×10-7cm·s-1,外排与吸收比值接近1.5,配伍大黄酸、大黄素后去甲乌药碱的Papp显著上升(P<0.05)。大黄酸、大黄素配伍去甲乌药碱后前二者的Papp显著下降(P<0.05)。结论:去甲乌药碱是1个中等吸收的药物,其吸收方式主要为被动转运。大黄中大黄酸、大黄素可促进附子中去甲乌药碱的在肠吸收,而去甲乌药碱却会抑制大黄酸、大黄素的在肠吸收。

全文