叶酸靶向anti-miR-221阴离子脂质体的制备及体外抗肿瘤作用

作者：张文典; 崔杰; 夏一帆; 段少峰^*

来源：中国药房, 2022, 33(07): 813-817.

• miR-221反义寡核苷酸
• 叶酸
• 阴离子脂质体
• 肝癌
• 靶向
• 纳米给药系统

目的 基于阴离子脂质体制备一种叶酸靶向miR-221反义寡核苷酸（anti-miR-221）递送系统，并初步评价其体外抗肝癌效果。方法 采用薄膜分散水化法制备叶酸靶向anti-miR-221脂质体（FRL），测定其粒径、Zeta电位和包封率。以钙黄绿素为模型药物，通过体外细胞摄取实验观察所制叶酸靶向阴离子脂质体在人肝癌HepG_2细胞中的靶向递送效果。利用流式细胞术检测FRL对HepG_2细胞凋亡和周期的影响。结果 所制FRL的粒径为（172.70±3.76）nm,Zeta电位为（-1.16±0.15）mV，包封率为（83.53±1.85）%。体外细胞摄取实验结果显示，叶酸靶向阴离子脂质体成功将模型药物钙黄绿素递送至HepG2细胞中，且递送效率高于普通非靶向脂质体（P<0.01）。细胞凋亡检测结果显示，FRL作用后细胞的凋亡率显著高于普通非靶向脂质体作用后的细胞（P<0.01）。细胞周期检测结果显示，FRL可使细胞的S期缩短，并将细胞阻滞于G_0/G_1、G_2/M期。结论 FRL可以较好地包封anti-miR-221，并成功将其递送至肝癌HepG_2细胞中，而且在诱导细胞凋亡和细胞周期调控方面呈现出良好的体外抗肝癌效果。

• 出版日期2022
• 单位河南大学; 广东省人民医院（广东省医学科学院）