马兜铃酸-I在大鼠体内的毒代动力学及组织分布研究

作者：刘莎; 杜贵友; 李丽; 肖永庆

来源：药物不良反应杂志, 2006, (03): 169-174.

• 马兜铃酸-I
• 马兜铃内酰胺-1
• 毒代动力学
• 组织分布 aristolochic acids-I
• aristololactam-I
• toxicokinetics
• distribution

目的:从毒代动力学的角度探讨马兜铃酸-I(AA-I)的肾毒性机制。方法:将中药广防己提取物(含AA-I80.5%)以125、62.5、15.2mg/kg的剂量单次给予雄性Wistar大鼠灌胃,按规定时间采集大鼠血浆、胆汁、尿、粪便及组织样品,用高效液相紫外检测(HPLC)法,测定样品中AA-I及其代谢物马兜铃内酰胺-1(AL-I)的浓度。同时监测大鼠肾功能及肾组织形态学变化。结果:毒性剂量下的AA-I的代谢符合血管外给药二室开放模型。大、中剂量组的主要代谢参数如下:分布相半衰期(T1/2α)分别为1.03和0.45h,消除相半衰期(T1/2β)分别为6.10和6.54h,清除率(CL)分别为3...

• 出版日期2006
• 单位中国中医科学院中药研究所; 重庆医科大学