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摘要
肠促胰岛素分泌肽胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)能通过血糖依赖机制促进胰岛素分泌，其特异性结合受体GLP-1R和GIPR是治疗2型糖尿病的良好靶点。以本实验室前期设计的口服降糖多肽OHP2为基础，设计了可口服的新型降糖多肽——ODA。ODA较OHP2的亲脂性提高，在Caco-2细胞中的胞吞能力及跨细胞转运能力更强。ODA保留了OHP2对GLP-1R的激活能力，增强了与GIPR的结合能力。口服低剂量ODA(0.53 mg/kg)即可达到与口服OHP2(1.06 mg/kg)相当的降糖水平。研究结果显示，ODA是治疗2型糖尿病极具潜力的口服药物。
- 出版日期2023
- 单位中国药科大学
