两种新型西地那非同系物对MCF-7/ADR细胞对阿霉素耐药的影响

作者：黄海波; 季恒; 葛如意; 吴冰; 梁英杰; 周俊立; 李晓华; 林海逢; 汪保国; 陈思东

来源：肿瘤药学, 2014, 4(01): 26-31.

• 西地那非
• 阿霉素
• 逆转
• 肿瘤多药耐药

目的探讨两种新型西地那非同系物对人乳腺癌MCF-7/ADR细胞耐阿霉素的逆转作用。方法采用GENMED磷酸二酯酶5(PDE5)活性酶测定试剂盒检测两种同系物对5型磷酸二酯酶(PDE5)的抑制作用,用MTT法检测西地那非、西地那非同系物、阿霉素以及西地那非同系物与阿霉素联合作用对人乳腺癌耐药细胞MCF-7/ADR和敏感株MCF-7的抑制率及IC50值,运用Western blot检测P-gp蛋白的表达。结果两种同系物与西地那非相比具有较低的PDE5抑制活性;10μmol·L-1的两种西地那非同系物对MCF-7/ADR细胞耐药性的逆转倍数分别是6.36和5.58,20μmol·L-1的两种西地那非同系物对MCF-7/ADR细胞耐药性的逆转倍数分别是11.83和13.47;两种同系物作用对P-gp蛋白的表达无明显影响。结论两种新型西地那非同系物具有较低的PDE5抑制活性,一定浓度的西地那非同系物可显著逆转MCF-7/ADR细胞对阿霉素的耐药。

• 出版日期2014
• 单位公共卫生学院; 广东药学院