阿佐昔芬的合成

作者：刘爱霞; 禹艳坤; 王超; 冀亚飞

来源：合成化学, 2011, (06): 802-805.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.2011.06.035

• 阿佐昔芬
• 选择性雌激素受体调节剂
• 药物合成 Arzoxifene
• selective estrogen receptor modulators
• drug synthesis

以4-溴苯乙酮为起始原料,经溴化、与3-甲氧基苯硫酚缩合、分子内环合得6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩(5);5经溴化、氧化反应后,与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚缩合制得关键中间体3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基}-6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩亚砜(7);7再经还原、脱甲基、甲氧基化反应合成了阿佐昔芬,总收率24.3%,其结构经1H NMR和EI-MS确证。

• 出版日期2011
• 单位华东理工大学