克拉霉素片在中国健康受试者体内的生物等效性研究

作者：贾元威; 沈杰^*; 谢海棠; 杨菁菁; 王亚芹; 项婷; 郭南; 王萍

来源：中国临床药理学杂志, 2020, 36(21): 3504-3508.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2020.21.027

• 克拉霉素片
• 生物等效性
• 药代动力学
• 中国健康受试者

目的评价2种克拉霉素片在中国健康受试者的生物等效性和安全性。方法采用随机、开放、单剂量、双周期交叉设计,健康受试者空腹或餐后,单剂量口服克拉霉素片受试制剂与参比制剂,用验证的LC-MS/MS法测定健康受试者给药前后血浆中克拉霉素的药物浓度,用WinNonlin8.0软件对药物检测数据进行药动学参数的计算。结果单次空腹给药受试药物与参比药物克拉霉素的主要药代动力学参数:Cmax分别为(1046.96±625.29),(1003.61±391.25)ng·mL-1;tmax分别为(1.65±1.06),(1.85±1.32)h;t1/2分别为(4.47±1.24),(4.46±0.85)h;AUC0-t分别为(6814.66±3226.85),(6737.63±2272.51)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(7019.06±3300.30),(6911.08±2336.72)ng·h·mL-1。单次餐后给药受试药物与参比药物克拉霉素的主要药代动力学参数:Cmax分别为(1591.79±655.32),(1734.68±774.47)ng·mL-1;tmax分别为(2.10±0.80),(2.29±0.83)h;t1/2分别为(4.30±1.01),(4.33±0.81)h;AUC0-t分别为(7508.51±2695.74),(7967.50±3618.10)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(7662.79±2778.69),(8137.65±3763.83)ng·h·mL-1。两药物的主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析;其90%置信区间空腹状态下分别为89.61%～112.07%,89.10%～107.07%,89.52%～107.22%;餐后状态下分别为82.23%～104.43%,86.74%～106.26%,86.75%～106.23%。结论空腹和餐后状态下,两种克拉霉素片的主要药代动力学参数相近,在中国健康受试者体内具有生物等效性。

• 出版日期2020
• 单位安徽省药物临床评价中心; 皖南医学院弋矶山医院