达沙替尼合成工艺改进

作者：安康; 关建宁; 杨浩; 侯雯; 万嵘

来源：精细化工中间体, 2011, (02): 42-44.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2011.02.011

• 达沙替尼
• 酪氨酸激酶抑制剂
• 工艺改进 dasatinib
• tyrosine kinase inhibitor
• process improvement

以2-氨基噻唑-5-甲酸甲酯为起始原料,采用一锅法将氨基进行保护并进行甲酯水解,再与2-氯-6-甲基苯胺缩合后,得到的中间体依次与4,6-二氯-2-甲基嘧啶、N-羟乙基哌嗪发生取代反应制得达沙替尼。总收率由原14.9%提高至41.5%,该合成工艺提高了反应收率,降低了生产成本,有利于工业化生产。

• 出版日期2011
• 单位南京工业大学