摘要

目的体外研究没食子酸对大鼠肝微粒体CYP3A的抑制效应。方法将不同浓度没食子酸与鼠肝微粒体及探针底物在37℃下孵育,用高效液相色谱-紫外法测定探针底物的代谢产物生成率,计算IC50值。在NADPH存在或不存在时,将没食子酸与鼠肝微粒体在37℃下分别预孵育0、15、30 min后继续孵育15 min,测定探针底物的代谢产物生成率,观察没食子酸对CYP3A抑制的时间依赖性。在无NADPH存在时,将不同浓度没食子酸与鼠肝微粒体在37℃下分别预孵育0、30 min后继续孵育15 min,测定探针底物的代谢产物生成率,计算出两实验组IC50平移值(IC50shift)。观察2.5 h内没食子酸在紫外-可...