新型吲唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性

作者：周云鹏; 何畅; 宋端正; 陈烨; 刘举; 张秋实; 王洋

来源：合成化学, 2016, 24(04): 293-301.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.16019

• 2,6-二氟苯腈
• 吲唑衍生物
• 合成
• 抗肿瘤活性

以2,6-二氟苯腈与吗啉反应制得2-氟-6-吗啉-苯腈(1);1与水合肼在N-甲基吡咯烷酮中通过环合反应制得3-氨基-4-吗啉-1H-吲唑(2);2与不同羧酸经缩合反应合成了8个新型吲唑类化合物(4a4h),其结构经1H NMR,IR和HR-ESI-MS表征。抗肿瘤活性测试结果表明:3,4,5-三甲氧基-氮-(4-吗啉-1H吲唑-3-基)苯甲酰胺(4a)的抗肿瘤活性最好,对K-562,SMMC7721和T-47D肿瘤细胞有明显抑制作用,IC50分别为0.056μmol·L-1,0.062μmol·L-1和0.078μmol·L-1。

• 出版日期2016
• 单位辽宁大学