3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪衍生物合成、表征及生物活性

作者：李英俊; 史相玲; 高立信; 靳焜; 盛丽; 吴疆红; 彭立娜; 李佳

来源：有机化学, 2015, 35(01): 191-199.

• 3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪
• 苯并咪唑
• 微波辐射
• 合成
• 晶体结构
• Cdc25B和PTP1B抑制剂

在NH4OAc/HOAc存在下,利用微波辅助,将联苯甲酰/茴香偶酰与2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼(3)缩合,合成出了30个新的含苯并咪唑环的3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪衍生物5和6.利用元素分析,IR,1H NMR及单晶X射线衍射进行了结构表征.评价了目标化合物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果表明,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B具有良好的抑制活性,其中6o对Cdc25B的抑制活性[IC50=(0.84±0.22)μg/m L]最高.目标化合物5i,5m,5n,6h,6j,6m,6n和6o对PTP1B的抑制活性[IC50=(0.46±0.10)0.87±0.19μg/m L]均高于阳性对照药物齐墩果酸[IC50=(0.97±0.15)μg/m L].值得注意的是,化合物5h,5m,6n和6o对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性.目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂.

• 出版日期2015
• 单位辽宁师范大学; 大连理工大学; 精细化工国家重点实验室; 国家新药筛选中心; 中国科学院上海药物研究所; 化学化工学院