P-糖蛋白抑制剂tariquidar对黄芪甲苷在bEND.3细胞上跨膜转运的影响及机制

作者：张伟; 朱全刚^*

来源：中国药学杂志, 2021, 56(03): 204-209.

• 黄芪甲苷
• P-糖蛋白
• 小鼠脑微血管内皮细胞
• 跨膜转运

目的研究P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺(tariquidar)对黄芪甲苷(astragalosideⅣ,ASI)跨膜转运的影响及机制。方法采用bEND.3细胞模型评价P-gp抑制剂tariquidar对bEND.3细胞摄取ASI的影响,以及P-gp抑制剂tariquidar对ASI跨膜转运的影响。结果 ASI浓度在10～100μmol·L-1内对bEND.3细胞活性无影响。P-gp抑制剂tariquidar能够明显增加ASI在bEND.3细胞内摄取含量(P<0.05)。当加入P-gp抑制剂tariquidar后,ASI从AP→BL侧Papp值基本没有变化,而ASI从BL→AP侧Papp值明显下降(P<0.05),ASI的Papp(B→A)/Papp(A→B)从1.01降到0.55,表明ASI跨膜转运受到转运蛋白P-gp的外排作用。结论 ASI跨膜转运机制为被动转运,兼有外排蛋白参与。P-gp抑制剂可以减少ASI外排进而增加ASI在组织中的渗透和吸收。

• 单位
  上海市皮肤病医院