曲酸衍生物KAD3的合成及其抑制黑色素形成的作用机制

作者：陈艳梅; 胡昱; 黄玲珑; 温梓杰; 张豪杰; 杨春燕; 王勤^*

来源：厦门大学学报(自然科学版), 2020, 59(06): 929-938.

• 曲酸衍生物
• 合成
• 黑色素
• 酪氨酸酶
• 作用机制

曲酸是酪氨酸酶的有效抑制剂,然而不稳定性和毒副作用等问题限制了其在美白化妆品中的应用.该研究合成了一种新型的曲酸衍生物KAD3,通过酶学实验、小鼠黑色素瘤B16F10细胞模型实验和斑马鱼模型实验,分析了KAD3对酪氨酸酶的抑制作用以及对黑色素形成的抑制作用机制.结果表明:KAD3是蘑菇酪氨酸酶的混合型可逆抑制剂,能够显著抑制二酚酶活力(半数抑制浓度IC50=10.00μmol/L);KAD3还能够有效抑制小鼠B16F10细胞内酪氨酸酶活性以及黑色素合成相关蛋白MITF、TYR、TYRP1和TYRP2的表达,随着KAD3浓度的升高,p-Akt表达显著上调,p-CREB表达明显下调,最终抑制黑色素的形成;此外,KAD3可以抑制斑马鱼胚胎中黑色素的形成,且效果优于同等浓度的曲酸.上述结果可为曲酸衍生物KAD3在化妆品和医药等领域的应用提供理论参考.

• 出版日期2020
• 单位厦门大学; 生命科学学院