N-(2-吡啶甲基)取代的阿伐那非类似物的合成条件优化

作者：田红潮; 毛璞; 杨亮茹; 屈凌波

来源：化学研究, 2015, 26(02): 148-152.

DOI：10.14002/j.hxya.2015.02.008

• 阿伐那非类似物
• 酰胺缩合
• 条件优化

以4-(3-氯-4-甲氧基苄基氨基)-2-[(2S)-2-羟甲基-1-吡咯烷基]-5-嘧啶羧酸乙酯为原料,合成了4-(3-氯-4-甲氧基苄基氨基)-2-[(2S)-2-羟甲基-1-吡咯烷基]-N-(2-吡啶甲基)-5-嘧啶甲酰胺,研究了此种阿伐那非类似物的合成条件优化,考察了投料比、反应温度、反应时间等因素对产率的影响.获得较高产率的反应条件为n(C6H8N2)∶n(C18H21ClN4O4)∶n(EDCI)∶n(HOBt)∶n(Et3N)=1.2∶1∶1.2∶1.2∶2,在搅拌下,60℃反应6h,经过后处理,柱层析纯化,得到类白色固体产物,产率为84.3%.所合成的产物经FT-IR、1 H NMR、13 C NMR、ESI-MS得到验证.

• 出版日期2015
• 单位河南工业大学; 生物工程学院