牛蒡苷元的脱甲基化研究

作者：李馥睿; 窦德强; 陈桂荣; 康廷国; 李洪福

来源：辽宁中医药大学学报, 2011, (04): 30-32.

DOI：10.13194/j.jlunivtcm.2011.04.32.lifr.084

• 脱甲基
• 牛蒡苷元
• 2-(3
• 4-二羟基苄基)-3-(3
• 4-二甲氧基苄基)-丁内酯
• 2
• 3-二(3
• 4-二羟基苄基)-丁内酯 demethylation
• (-)-arctigenin
• 2-(3
• 4-dihydroxybenzyl)-3-(3
• 4-dimethoxybenzyl)-butyrolactone
• 2
• 3-Bis(3
• 4-dihydroxybenzyl)-butyrolactone

目的:以活性天然产物牛蒡苷元为原料,合成其脱甲基衍生物,寻找适宜的脱甲基化方法。方法:以牛蒡苷元为底物,分别以无水氯化铝或氢溴酸为脱甲基试剂进行反应,比较两者脱甲基能力,并制备了目标产物。结果:合成了两个牛蒡苷元脱甲基衍生物,其中化合物2是首次利用氢溴酸-冰醋酸系统进行脱甲基反应而制备得到,采用氢溴酸-冰醋酸系统进行脱甲基反应,收率较高,操作简单。结论:牛蒡苷元脱甲基化最佳工艺条件为:以牛蒡苷元为原料,氢溴酸作为脱甲基试剂,在110℃条件下反应8h,收率87%,并通过核磁共振碳谱和氢谱对目标产物进行了结构确证。

• 出版日期2011
• 单位辽宁中医药大学