N-三甲基壳聚糖包覆水飞蓟宾脂质体在小鼠体内的药动学及靶向性

作者：何文; 胡翠苹; 郭咸希

来源：中国医院药学杂志, 2016, 36(03): 196-200.

DOI：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2016.03.09

• N-三甲基壳聚糖
• 水飞蓟宾
• 药动学
• 肝靶向性

目的:研究N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的水飞蓟宾脂质体(SLBL)在小鼠体内药动学,并对其肝靶向性进行研究。方法:小鼠尾静脉注射水飞蓟宾(SLB)溶液、SLBL、季铵化程度为20%的TMC包覆的SLBL(TMC20-SLBL),HPLC法检测不同时间血浆和各组织中SLB的浓度,采用DAS2.0软件统计学方法分析SLB在小鼠体内的药动学特征,采用相对摄取率re进行肝靶向性评价。结果:3种制剂中的SLB在小鼠体内的药动学特征符合二室模型,t1/2β顺序依次为:SLBL>TMC20-SLBL>SLB溶液,AUC大小顺序为TMC20-SLBL>SLBL>SLB溶液,CL顺序为SLB溶液>SLBL>TMC20-SLBL。SLBL和TMC20-SLBL在肝组织的相对摄取率re分别为4.101和9.706。结论:与SLB溶液及SLBL相比,TMC20-SLBL具有明显的缓释作用及肝靶向性,生物利用度较高,有利于提高其治疗作用。

• 出版日期2016
• 单位武汉大学人民医院; 武汉大学