区域性灌注化疗时5-FU的血液和肝脏组织药物浓度分布特征

作者：郑惊雷; 梁力建; 胡文杰; 沈顺利

来源：南方医科大学学报, 2008, 28(05): 823-827.

DOI：10.3321/j.issn:1673-4254.2008.05.028

• 5-氟尿嘧啶
• 肝脏肿瘤
• 区域化疗
• 浓度分布 5-fluorouracil
• hepatic neoplasms
• regional chemotherapy
• distribution

目的研究经肝动脉和门静脉等不同途径区域灌注化疗时5-FU在大鼠血液和肝脏组织中的浓度分布和消除过程,为临床肝脏肿瘤化疗提供参考。方法经颈静脉注射5-FU或分别经肝动脉及门静脉插管区域灌注,剂量为20mg/kg体重。采用高效液相色谱法测定血浆及肝脏组织中5-FU的含量。进一步计算5-FU在肝脏和血浆中的药动学数据和穿透比率及治疗优势度。结果外周静脉注射时,肝脏组织的药物峰浓度(Cmax)和药物时量曲线下面积(AUC)分别为13.79±4.56μg/g,342.20±108.20μg·min/g;血浆Cmax和AUC分别为36.85±5.96μg/ml,842.00±158.00μg·min/ml。肝动脉灌注5-FU时,肝脏组织药物Cmax和AUC分别为29.58±4.30μg/g,794.60±115.40μg·min/g;血浆Cmax和AUC分别为24.39±4.63μg/ml,639.70±133.80μg·min/ml。门静脉灌注时,肝脏组织药物Cmax和AUC分别为28.21±4.46μg/g,733.60±180.3μg·min/g;血浆Cmax和AUC分别为21.02±4.06μg/ml,529.80±111.50μg·min/ml。结论与外周静脉注射全身化疗比较,区域性肝动脉或门静脉灌注化疗可显著提高肝脏组织中的药物浓度,同时减少化疗药物在外周血中的分布,可作为临床肝癌化疗的较好治疗措施。

• 出版日期2008
• 单位中山大学附属第一医院