N-苄基-3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的合成及其细胞毒性初步研究

作者：孙居锋; 李珂珂; 张树平

来源：中国药学杂志, 2012, (19): 1588-1591.

• N-苄基-3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮
• 苯甲醛衍生物
• 羟醛缩合反应
• 细胞毒性
• 多药耐药逆转活性 N-benzyl-3,5-bis(arylmethylene)-4-piperidone
• benzaldehyde derivatives
• aldol condensation reaction
• cytotoxicity
• multi-Drug-resistance reverting properties

目的合成一类新颖的、具有多药耐药逆转活性的细胞毒剂并对其细胞毒性进行初步研究。方法以N-苄基-4-哌啶酮、苯甲醛衍生物为原料,通过羟醛缩合反应,以干燥的HCl气体为催化剂,20℃反应7～8 h,用TCL检测反应进程,最后经重结晶得到目标化合物。结果合成了5种N-苄基-3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物,收率达到49%以上,采用1H-NMR、ESI-MS结合熔点对其结构进行了表征,并对其活性进行了初步的研究。结论该合成路线操作简便,反应条件温和,所得化合物对几种肿瘤细胞具有良好的抑制作用。

• 出版日期2012
• 单位滨州医学院