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摘要
198 8年发现了内皮素 (Endothelin ,ET) ,ET有 3种形式的异型体 ,分别称为ET 1、ET 2和ET 3。ET经内皮素转换酶 ,E CEs)作用而激活。激活的ET与其受体结合而发挥作用 ,ET受体分为ETA 和ETB 受体 ,ETB 受体又分为ETB1和ETB2 受体。ET 1是至今发现的最强的缩血管物质 ,其缩血管作用是通过ETA 和ETB2 受体介导的 ,ETB1受体介导血管舒张作用。内皮素受体拮抗剂有BQ12 3为代表的肽类分子 ,在体内代谢快 ,口服生物利用度低 ,限制了它们的临床应用。因此 ,非肽类ET受体拮抗剂取得了重要进展 ,包括磺酰胺类、羟丁内酯类、芳基茚...
- 出版日期2001
- 单位中国人民解放军白求恩国际和平医院
