摘要

目的测定咪喹莫特的油水分配系数(P),考察油水分配系数与透皮速率常数(J)之间的相关性。方法采用HPLC法测定咪喹莫特的质量分数,摇床法和涡旋法测定油水分配系数,通过Franz扩散池法测定不同pH介质下药物的透皮速率常数,建立lg P与透皮速率常数间的相关模型。结果摇床法和涡旋法所测得的lg P差异不明显,当溶剂介质pH值在4.5~7.4之间时,lg P随pH值增大而增大;lg P与透皮速率常数符合线性方程J=-1.47lg P~2+4.15lg P-1.49,r=0.975 2。结论介质pH值在pH5.8附近时,咪喹莫特的透皮吸收速率常数最大;当介质pH值在4.5~7.4之间时,咪喹莫特的透皮速率常数与lg P有良好线性关系。

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