氨基酸改性熊果酸衍生物的合成及对胃癌细胞的抑制作用

作者：白锴凯; 陈芬玲; 郑允权; 郭养浩

来源：中国药学杂志, 2012, (04): 265-269.

• 熊果酸
• 氨基酸
• 伯氨基
• 衍生物
• 胃癌
• 凋亡 ursolic acid
• amino acid
• primary amino-group
• derivatives
• gastric carcinoma
• apoptosis

目的合成具有伯氨基的氨基酸改性熊果酸衍生物并研究其对胃癌细胞的体外抑制活性及作用机制。方法以乙二胺为连接臂,采用多种氨基酸对熊果酸C28位进行接合修饰,合成一系列氨基酸改性熊果酸衍生物。MTT法考察对胃癌细胞株BGC-823、AGS的体外抑制活性,同时采用Annexin V/PI双标记染色及细胞周期检测探讨其抗癌机制。结果大部分衍生物对BGC-823、AGS的抑制活性强于熊果酸;Annexin V/PI双染色结果表明化合物3和4可诱导BGC-823发生凋亡;细胞周期检测表明衍生物3～6可诱导AGS发生凋亡,凋亡率达44.69%～92.64%。结论带有伯氨基的氨基酸改性熊果酸衍生物具有良好的抗癌...

• 出版日期2012
• 单位福州大学