胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体研究

作者：张莉; 王萍; 李彦辉; 张兰; 王彩霞; 魏娜; 修宪; 李永丰; 李春雷

来源：中国药学杂志, 2010, (24): 1930-1932.

• 酒石酸长春瑞滨
• 胆固醇-PEG
• 脂质体 vinorelbine tartrate
• cholesterol-PEG
• liposomes

目的采用胆固醇-PEG制备酒石酸长春瑞滨长循环脂质体,并对其理化性质、体内药动学和药效学进行研究。方法用主动载药技术制备胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体,用动态光散射法测定粒径,采用柱色谱法测定包封率,KM鼠进行药动学实验,S180/KM小鼠为模型进行药效学实验。结果脂质体平均粒径在(100±10)nm;胆固醇-PEG修饰的脂质体能高效包载酒石酸长春瑞滨,药脂摩尔比在1∶5~3∶5内包封率均大于95%;药动学实验表明,胆固醇-PEG2000的加入能够显著延长脂质体的体内循环时间;药效学实验表明,与空白组和游离药组相比,脂质体有明显抑瘤作用。结论胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体具...

• 出版日期2010
• 单位石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司; 河北化工医药职业技术学院