盐酸巴尼地平的合成

作者：王建塔; 李维; 李述敏; 张吉泉; 汤磊

来源：中国医药工业杂志, 2016, (12): 1496-1500.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2016.12.002

• 盐酸巴尼地平
• 钙离子拮抗剂
• 合成 barnidipine hydrochloride
• calcium ion antagonist
• synthesis

以3-羟基丙腈、2,2,6-三甲基-4H-1,3-二氧环己烯-4-酮、3-硝基苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯为原料,经Hantzsch反应、选择性水解、奎尼丁拆分得中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸;另外,以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经脱羧、苄基化、Mitsunobu反应、水解反应得中间体(S)-3-羟基-1-苄基吡咯烷;两个中间体经缩合得盐酸巴尼地平,纯度99.3%,ee值99.45%,总收率10%。

• 出版日期2016
• 单位贵州医科大学