通过酶法转糖基提高咖啡酸苯乙酯的抗炎活性和水溶性

作者:余晓琴; 张洪斌; 杨静文
来源:中国微生物学会酶工程专业委员会(Enzyme Engineering Committee of Chinese Society for Microbiology)、吉林大学分子酶学工程教育部重点实验室, 中国吉林长春.

摘要

酶法糖基化是提高天然化合物的生物活性和理化性质并用于治疗药物开发的一种有效策略。本研究以咖啡酸苯乙酯为糖基受体,蔗糖为糖基供体,在来自Leuconostoc mesenteroides 0326的右旋糖酐蔗糖酶的催化下进行转糖基化反应,合成了两种咖啡酸苯乙酯糖苷(G-CAPE和2G-CAPE)。对两组产物进行纯化后,测定了两种咖啡酸苯乙酯糖苷产物的结构、理化性质、抗炎活性和细胞毒性。GCAPE和2G-CAPE的水溶性分别是咖啡酸苯乙酯的35倍和90倍。与咖啡酸苯乙酯相比,其单糖苷产物具有更显著的抗炎作用,在RAW 264.7巨噬细胞中,20μM的G-CAPE对NO,IF-6,和TNF-α的抑制...