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摘要
自2020年初新冠肺炎暴发以来,科学家一直在积极寻找口服有效的防治药物。2021年11月初,默沙东的莫努匹韦在英国获批上市,并于11月30日获美国FDA紧急使用授权,这是全球首款抗新冠口服药。随后辉瑞宣布其新型口服抗新冠药帕罗韦德可将住院或死亡风险降低89%。本研究总结了这2个药物的合成方法:莫努匹韦的合成主要以尿苷或胞苷为起始原料,胞苷价格便宜而且路线短,操作简单高效;帕罗韦德的合成包含3个片段,其中最重要的是片段B(也是丙型肝炎药物波普瑞韦的关键中间体)的合成,主要有手性拆分以及酶催化2种方法,其中酶催化法收率高且立体选择性好。
- 出版日期2021
- 单位中国医药工业研究总院; 创新药物与制药工艺国家重点实验室; 上海医药工业研究院
