丹参酮Ⅱ_A脂微球与丹参酮Ⅱ_A磺酸钠注射液的药动学与组织分布比较研究

作者：曹运朝; 廖正根; 梁新丽; 赵国巍; 招丽君; 倪斌; 朱梦良

来源：中草药, 2013, 44(15): 2105-2111.

• 丹参酮ⅡA
• 丹参酮ⅡA磺酸钠
• 脂微球
• 药动学
• 组织分布

目的比较丹参酮IIA(TSN)脂微球与丹参酮IIA磺酸钠(STS)注射液iv给药后在大鼠体内的药动学行为及在小鼠组织中分布的差异。方法建立测定大鼠血浆和小鼠组织中TSN和STS的RP-HPLC方法。比较大鼠及小鼠分别单次iv TSN脂微球5.40 mg/kg和STS注射液7.27 mg/kg(均相当于18.35μmol/kg)后,TSN和STS在大鼠血浆中的水平和小鼠多个组织中的量,并对结果进行药动学拟合和统计学分析。结果 TSN脂微球在大鼠体内的生物利用度(AUC0～∞)、达峰浓度(Cmax)是STS注射液的2.14、2.22倍,清除率(CL)、表观分布容积(V)和滞留时间(MRT)也显著低于STS注射液(P<0.05、0.01),其他药动学参数均没有显著性差异;TSN和STS在小鼠组织中分布的检测结果表明,TSN在心、肝、脾、肺、肾组织中的AUC0～∞是等物质的量STS的1.94、0.11、0.98、1.65、0.28倍,且TSN在脑组织中的量显著增加,STS在脑组织中未检测到。结论等物质的量剂量下TSN与STS的药动学行为、组织分布具有显著差异,TSN脂微球比STS注射液生物利用度高、达峰浓度高,且显著靶向分布于心、脑、肺组织。

• 出版日期2013
• 单位江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室; 成都中医药大学