N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性

作者：马正月; 张元功; 杨琦; 李俊杰; 杨更亮

来源：药学学报, 2014, (09): 1289-1295.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2014.09.016

• 阿尔茨海默症
• 乙酰胆碱酯酶抑制剂
• N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺。 Alzheimer's disease
• acetylcholinesterase inhibitors
• N-acyl-thiochromenothiazol-2-amine

本文设计、合成了一类全新结构类型的N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以苯硫酚为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物;利用Ellman分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶(AChE)的体外抑制活性。试验结果表明目标化合物均具有一定的AChE抑制活性,其中化合物10a抑制活性最好,其IC50达到了7.92μmol·L-1,优于对照药利斯的明。N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,值得进一步深入研究。

• 出版日期2014
• 单位河北大学