卡培他滨的合成工艺改进

作者：张毅; 汤磊^*

来源：化学研究与应用, 2019, 31(04): 768-772.

• 卡培他滨
• 合成
• 工艺改进

以D-核糖为起始原料经缩酮化、酯化、NaBH4在DMSO与石油醚(1∶0.5∶1.5)还原、水解、无水醋酸钠催化酰化制备中间体(6a&6b)与5-氟胞嘧啶进行Silyl反应制备同一构型的5′-脱氧-2′,3′-二-O-乙酰基-5-氟胞苷(7),(7)再与氯甲酸正戊酯进行酰胺化,最后水解去除乙酰基得到卡培他滨,总收率42.17%。HPLC纯度为99.81%。该新合成方法原料廉价易购、反应条件温和、操作简单,适合工业化生产。

• 出版日期2019
• 单位贵州医科大学