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摘要
目的为新药发现阶段丁酰胆碱酯酶(butyrylcholines-terase,BChE)抑制剂的筛选提供实用的筛选方法,并为乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选提供选择性评价模型。方法以大鼠血清作为丁酰胆碱酯酶酶源,按照酶反应体系构建原则,在pH 7.4和37℃的条件下,以96孔板为载体,用正交试验法确定酶的最佳反应条件。在确定模型的筛选运行条件后,采用3种阳性药物和115种植物提取物对构建的模型进行筛选测试。结果采用大鼠血清为酶源成功构建了实用的BChE抑制剂微量筛选模型。结论本工作构建的丁酰胆碱酯酶抑制剂微量筛选模型基本具备了简便、快速、可靠、经济、拓展性好的优点,可用于丁酰胆碱酯酶抑制剂的大规模筛选,同时,该模型可与乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选模型相互配合使用,用于评价胆碱酯酶抑制剂的选择性。
- 出版日期2009-5-20
- 单位贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
