索拉非尼的合成研究

作者：刘亚方; 李小刚; 李洪玉; 李金岭; 姜申德

来源：精细化工中间体, 2012, (05): 36-39+47.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2012.05.011

• 抗癌药物
• 多激酶抑制剂
• 索拉非尼
• 合成 anti-cancer drug
• multikinase inhibitor
• Sorafenib
• synthesis

索拉非尼是新型多激酶抑制剂,主要用于晚期肾细胞癌和不能切除的肝细胞癌的治疗。笔者以2-吡啶甲酸为原料,经氯化、醇解、酰胺化、与对氨基苯酚发生亲核取代反应得到中间体4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,再与4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯缩合得到索拉非尼。索拉非尼的总收率为55%(以2-吡啶甲酸计)。

• 出版日期2012
• 单位天津大学