新型噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性

作者：张磊; 林娅; 王京; 朱心玲; 姚秋丽; 姚其正

来源：有机化学, 2015, 35(02): 497-504.

• 噻唑并[3,2-a]嘧啶
• 抗肿瘤活性
• 细胞凋亡
• 细胞周期

以取代苯肼盐酸盐为原料,通过Vilsmeier-Haack,Biginelli和Knoevenagel等多步反应合成了9个含有吡唑取代基的噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物,并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和HRMS对目标化合物进行了结构表征.用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测试了目标产物对人前列腺癌PC-3细胞和人肝癌Hep G2细胞的体外抗增殖活性,部分化合物表现出了较好的生物活性,其中化合物5b,5c,5g和5i对PC-3细胞的抗肿瘤活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶,IC50值分别为29.98,27.69,26.36和12.56μmol/L.进一步的研究表明,化合物5i能够诱导PC-3细胞凋亡,并使其周期阻滞在G2/M期.

• 出版日期2015
• 单位遵义医科大学; 中国药科大学