新型顺铂给药系统的制备及其生物活性评价

作者：蒋薇薇; 沈雁; 熊晔蓉; 涂家生

来源：药物生物技术, 2012, (03): 227-231.

DOI：10.19526/j.cnki.1005-8915.2012.03.009

• γ-聚谷氨酸
• 顺铂
• γ-聚谷氨酸-柠檬酸-顺铂复合物
• 抗癌活性 Poly-L-glutamic acid
• Cisplatin
• γ-PGA-CA-CDDP conjugate
• Antitumor activity

以生物发酵法获得的γ-聚谷氨酸经酸降解后得到小分子γ-聚谷氨酸(γ-PGA),柠檬酸(CA)通过酯化反应修饰其侧链羧基制备γ-聚谷氨酸-柠檬酸(γ-PGA-CA),再将顺铂(CDDP)与γ-PGA-CA上的羧基相结合制备得载药复合物γ-PGA-CA-CDDP,凝胶色谱法测定分子量,OPDA法测定载药量及有效结合率,透析法结合HPLC研究其对顺铂的缓释效果,MTT法检测复合物的体外抗肿瘤活性,采用新鲜兔血检测载体材料及复合物的溶血性。实验结果表明:成功获得γ-PGA-CA及γ-PGA-CA-CDDP,该复合物相对分子质量约为66k,有效结合率达65%,载药率达16%～20%,48 h时顺铂的累计...

• 出版日期2012
• 单位中国药科大学