一种制备亚胺培南的方法

作者：任鹏; 陈崇洪; 朱喜宗; 莫声华; 欧鹏; 刘少雄; 李浩; 黄华永; 郭靖宁; 张验军; 汪小华; 尚万里

来源：2012-09-26, 中国, ZL201010229338.6.

本发明公开了一种制备亚胺培南的新方法,以培南类药物中间体化合物4AA为起始原料,与中间体IX在催化剂存在下发生Refortmasty反应,经酸水解得到中间体X；中间体X在催化剂存在下发生N-H卡宾插入反应,得到双环母核III；双环母核III在有机碱条件下,经磷酰化得到中间体IV,不经分离直接与半胱胺盐酸盐反应后,加入适当的溶剂,得到固态的溶剂包合物VI；溶剂包合物VI不必去除溶剂,直接在碱存在下与亚胺苄醚发生缩合反应得到中间体VII,不经分离直接进行催化氢化反应,得到含有亚胺培南的溶液I。所得溶液中的亚胺培南含量高,可用本领域已知的任何方法进行结晶处理,得到亚胺培南一水合物晶体。

• 出版日期2012-9-26
• 单位深圳市海滨制药有限公司