小檗碱的酶反应动力学及其代谢酶表型和代谢产物研究

作者：陈健龙; 张玉玲; 董宇; 张蕾; 刘丹; 杨建龙; 蔡广知; 贡济宇; 崔翰明

来源：中草药, 2013, (23): 3334-3340.

• 小檗碱
• 混合人肝微粒体
• 重组人源细胞色素P450同工酶
• 代谢产物
• 去亚甲基小檗碱
• 唐松草分定
• 小檗红碱 berberine
• pooled human liver microsomes
• recombinant human cytochrome enzyme P450 isozyme
• metabolites
• metabolic pathway
• demethyleneberberine
• thalifendine
• berberrubine

目的采用混合人肝微粒体和重组人源细胞色素酶P450(CYP)同工酶,研究小檗碱的代谢特性,明确参与小檗碱代谢的CYP酶亚型及其贡献度,并确证相关代谢产物的结构。方法将混合人肝微粒体分别与20、100、200、400、600、800、1 200 ng/mL的小檗碱共同孵育后,计算小檗碱酶反应动力学米氏常数(Km)、最大反应速率(Vmax)、体外肝微粒体对药物的固有清除率(CLint);采用CYP酶的特异性抑制剂研究小檗碱的代谢表型;将重组人源CYP同工酶CYP3A4、CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9与一定质量浓度的小檗碱孵育,UPLC法测定孵育液中原形药物的剩余量和代谢产物的生成量;整体...

• 出版日期2013
• 单位长春中医药大学; 中国中医科学院广安门医院