牛蒡子苷元大鼠皮下注射给药后的血浆动力学及组织分布研究

作者：韩舒; 谷元; 杨元辉; 商庆节; 姚景春; 刘万卉; 司端运

来源：烟台大学学报(自然科学与工程版), 2017, 30(02): 131-137.

DOI：10.13951/j.cnki.37-1213/n.2017.02.009

• 牛蒡子苷元
• 皮下注射
• 血浆动力学
• 组织分布
• 液相色谱串联质谱联用

本研究采用大鼠皮下注射牛蒡子苷元注射液,并对给药后的系统暴露动力学特征进行评价.大鼠皮下注射0.1、0.3、1.0 mg/kg牛蒡子苷元注射液,应用LC-MS/MS法测定牛蒡子苷元不同时间点的血浆/组织浓度,并计算药代动力学参数.大鼠皮下注射3种剂量牛蒡子苷元注射液后,Tmax均为0.3 h左右,Cmax分别为17.6±4.74、61.8±8.05、285±77.0 ng/m L,AUC0-t分别为22.8±5.77、83.5±15.3、412±117 h·ng/mL,t1/2为0.7811.08 h,Vd为3.845.59 L/kg,绝对生物利用度为103%.牛蒡子苷元在大鼠组织中分布迅速、广泛,其中肠、心、肝、胰、肾等组织中药物含量较高（>血浆暴露量）且无明显蓄积现象.牛蒡子苷元注射液皮下注射给药后,在大鼠体内吸收迅速,Cmax及AUC0-t与剂量呈正相关、分布广泛、清除较快,可有效提高其在大鼠循环系统及组织中的暴露水平,并呈良好的动力学特征.

• 出版日期2017
• 单位天津药物研究院有限公司; 烟台大学