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摘要
目的 对醋酸亮丙瑞林聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球处方进行优化，以制备粒径较小，包封率较高的微球，并对其进行评价。方法 采用W1/O/W2乳化溶剂挥发法制备醋酸亮丙瑞林PLGA微球，以理论载药量、PVA体积分数、水油相比例为自变量，以粒径、包封率为响应指标，通过Box-Behnken响应面法优化处方，并对最优处方进行粒径、载药量、包封率、表面形态、药物稳定性、体外加速释放、生物相容性等评价。结果 微球最优处方参数为：理论载药量为7.59%,PVA体积分数为2%，水油比为200∶1。最优处方下得到的微球粒径为（20.81±1.34）μm，包封率为（95.88±1.56）%。扫面电镜显示微球呈球形，表面圆整，且孔道较多；高效液相色谱图和圆二色谱图显示微球具有良好的药物稳定性；体外加速释放结果显示药物以一级释药模型释放；HE染色结果显示微球具有良好的生物相容性。结论 通过Box-Behnken响应面法优化微球处方合理可行，所制备出的微球粒径较小，包封率较高，并具有良好的药物稳定性及生物相容性。
- 出版日期2023
- 单位山东绿叶制药有限公司; 烟台大学
