5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡啶-3-硼酸盐酸盐的合成

作者：潘琪; 王凯; 周文; 刘博

来源：精细化工中间体, 2016, 46(03): 20-23.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2016.03.004

• 5-氯戊腈
• 咪唑并[1,2-a]吡啶
• 硼酸

以5-氯戊腈为原料,先经2,2-二甲氧基乙胺取代,甲酸环化成咪唑环、碘化钠关环,合成5,6,7,8,-四氢咪唑并[1,2-a]吡啶,再与硼酸三异丙酯,在正丁基锂作用下进行硼酸化,制得鲜见文献报道的目标化合物5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡啶-3-硼酸盐酸盐,5步反应总收率31.85%。产品经MS和1H NMR确证。该合成工艺具有反应条件温和、操作简单的优点。

• 出版日期2016
• 单位广东省中医药科学院; 广东省中医院