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摘要
目的制备美洛昔康脂质体温敏型眼用凝胶剂,考察其包封率、胶凝性质、离体角膜透过性和眼部刺激性。方法采用薄膜旋蒸法制备美洛昔康脂质体,并对其包封率和理化性质等进行了测定;将美洛昔康脂质体制备成温敏型眼用凝胶制剂,通过搅拌子法,考察了其胶凝行为;采用活体成像系统对比了制剂的角膜滞留特性;采用卧式扩散池,考察了其离体角膜透过性;多次给药后裂隙灯显微镜观察角膜组织考察了其眼部刺激性。结果美洛昔康脂质体包封率可达(77.9±3.10)%,zeta电位为+(35.1±3.62)m V,平均粒径为141.9 nm。美洛昔康脂质体凝胶的胶凝温度为31.7℃。活体成像实验结果显示原位凝胶延长了药物的眼部滞留时间。离体角膜透过结果为美洛昔康脂质体凝胶的透过速率最优。眼部刺激性实验多次给药后,观察日本大耳白兔眼角膜无浑浊,虹膜和结膜未见红肿、充血、肿胀等异常现象,提示多次给药对兔眼角膜无刺激。结论采用薄膜旋蒸法制备的美洛昔康脂质体有较高的包封率,且美洛昔康脂质体温敏型眼用制剂在眼部温度下可自发形成凝胶,延长眼部滞留时间,无眼部刺激性。
- 出版日期2017
- 单位沈阳药科大学
