肠道“药物代谢酶-外排转运体偶联”对黄酮类化合物生物利用度影响的研究进展

作者：师少军

来源：中国医院药学杂志, 2019, 39(20): 2107-2112.

DOI：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2019.20.20

• 黄酮类化合物
• 生物利用度
• 肠道
• 药物代谢酶
• 外排转运体
• 偶联作用

黄酮类化合物为广泛存在于食物和药物中的一类多酚化合物,具有多种药理作用,但其生物利用度低限制了其临床应用,这与其肠道吸收和代谢密切相关。黄酮类化合物主要在肠道吸收,并经Ⅱ相药物代谢酶:葡萄糖醛酸转移酶(UGTs),硫酸转移酶(SULTs)和谷胱甘肽-S-转移酶(GSTs)广泛代谢为Ⅱ相代谢产物,其极性增加,难以通过被动扩散穿透肠上皮细胞膜。肠道外排转运体P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、多药耐药相关蛋白(MRPs)作为一个"旋转门",可调控肠上皮细胞内Ⅱ相代谢物外排至肠腔或进入体循环。本文对黄酮类化合物在肠道处置以及肠道药物代谢酶-外排转运体偶联进行了探究,这种偶联作用可显著影响黄酮类化合物生物利用度,进而影响其临床疗效与毒副作用。阐明肠道代谢酶-外排转运体偶联作用及其机制,将为提高黄酮类化合物体内生物利用度和增加其临床疗效奠定基础。

• 出版日期2019
• 单位华中科技大学同济医学院附属协和医院