4,6-二苄基-3-氰基-2(1H)-吡啶酮的合成及抗HIV-1活性(英文)

作者：李阿敏; 刘香宜; 王孝伟; 刘俊义

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2011, (05): 447-453.

• HIV-1
• NNRTIs
• 吡啶酮
• 脱羧反应 HIV-1
• NNRTIs
• Pyridinone analogues
• Decarboxylation

本文报道了4,6-二苄基-3-氰基-2(1H)-吡啶酮的合成方法。合成了重要中间体3-氧代-4-苯基丁酸乙酯,为合成不同的6位取代的吡啶酮类化合物提供方法。对合环产物的脱羧条件进行了优化,经过甲氧基保护,以n-BuLi作为强碱,与溴苄反应得到目标化合物11。其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和高分辨质谱分析确证,并对该化合物的抗HIV-1活性进行了测定。

• 出版日期2011
• 单位北京大学