由肌苷合成1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖的工艺改进

作者：邓燕; 陶德良; 何农跃; 谢维跃; 蒋佑清; 伍伟青

来源：精细化工, 2007, (10): 1004-1007+1036.

DOI：10.13550/j.jxhg.2007.10.012

• 1-O-乙酰基-2
• 3
• 5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖
• 肌苷
• 医药原料 1-O-acetyl-2
• 3
• 5-tri-O-benzoyl-β-D-ribofuranose
• inosine
• drug materials

以肌苷为起始原料,经苯甲酰化、乙酰化合成了1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖。研究了物料配比、反应时间、反应温度对产品收率的影响。结果表明:适当降低反应温度、减少吡啶用量有利于提高产率。较佳的制备工艺为:9.0 g(0.034 mol)肌苷溶于40 mL吡啶中,滴加15 mL(0.129 mol)苯甲酰氯于10℃反应15 h;所得产物溶于40 mL冰醋酸和5 mL(0.083 mol)醋酸酐中,滴加3 mL浓硫酸于10℃反应17 h,即得产品,总产率达74.93%(经HPLC测定其质量分数98.0%,以下同)。并用IR、1HNMR和MS对产品进行了表征。对较佳工艺分...

• 出版日期2007
• 单位湖南工业大学