埃索美拉唑镁的合成

作者：宋伟国; 褚亚飞; 宋成刚; 张晓攀; 徐文方

来源：中国医药工业杂志, 2013, (08): 744-746.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2013.08.023

• 埃索美拉唑镁
• 新型质子泵抑制剂
• 抗溃疡药
• 合成 esomeprazole magnesium
• novel proton pump inhibitor
• antiulcer agent
• synthesis

2-羟甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶经氯化亚砜氯化后得2-氯甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶盐酸盐(3),3与5-甲氧基-2-巯基苯并咪唑缩合得5-甲氧基-2[(3,5-二甲基-4-硝基-2-吡啶基)甲硫基]-1H-苯并咪唑(4),4经不对称氧化得5-甲氧基-2-[[(3,5-二甲基-4-硝基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑(5),5再通过甲氧基化后得埃索美拉唑钠(6),最后6与氯化镁反应得埃索美拉唑镁,总收率约73.6%(以2-羟甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶计)。

• 出版日期2013
• 单位山东大学