中枢μ阿片受体磷酸化与阿片耐受的相关性研究进展

作者：付桃芳; 杜俊英; 王玲玲; 房军帆; 梁宜; 方剑乔

来源：中国临床药学杂志, 2017, 26(01): 65-68.

DOI：10.19577/j.cnki.issn10074406.2017.01.018

• μ阿片受体磷酸化
• 中枢
• 吗啡
• 失敏
• 内吞

作用于中枢神经系统的μ阿片受体(MOR)激动剂是有效的止痛药,但长期或慢性使用可产生耐受。MOR的C末端位点的磷酸化介导受体失敏是引起阿片耐受关键性因素,而激动剂诱导MOR选择性的Ser375\Thr370\Thr376\Thr379位点磷酸化调控受体内吞,从而对抗耐受。除了GRKs、PKC,可能与PKC-JNK、GRK2、β-arrestin依赖途径及其他通路有关。

• 出版日期2017
• 单位浙江中医药大学