新型布洛芬衍生物的合成及其抗炎活性

作者：陈诗语; 杭琪; 敖桂珍; 候丙波; 绪广林

来源：合成化学, 2014, (06): 781-784.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.2014.06.015

• S-(+)-布洛芬衍生物
• 硫化氢供体
• 合成
• 抗炎活性 S-(+)-ibuprofen derivative
• hydrogen sulfide donor
• synthesis
• anti-inflammatory

以布洛芬为原料,依次与草酰氯和氨基酸(2a~2d)反应制得中间体布洛芬衍生物(3a~3d);3与可缓慢释放H2S的5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(4)经酯化反应,合成了4个新型的S-(+)-布洛芬衍生物(5a~5d)。α-溴乙酰氯与4经酯化反应制得5-(4-α-溴乙酰氧基)-苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(6);6与1经偶联反应合成了一个新型的S-(+)-布洛芬衍生物(7),5和7的结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。二甲苯致小鼠耳肿胀试验结果表明:5a,5c,5d和7均有较强的抗炎活性。

• 出版日期2014
• 单位苏州大学