四乙酰芍药苷聚合物胶束的制备及其对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用

作者：张赟; 安佃云; 沈腾; 王建新; 蒋晨

来源：中国医药工业杂志, 2014, (11): 1036-1041.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2014.11.013

• 四乙酰芍药苷
• Pluronic P123
• 聚合物胶束
• 溶解度
• 缺血再灌注损伤 tetra-acetylated paeoniflorin
• Pluronic P123
• polymeric micelle
• solubility
• ischemia-reperfusion(I/R) injury

以Pluronic P123为载体材料,采用固体分散-水化法制备包载四乙酰芍药苷(1)的聚合物胶束,以星点设计-效应面法优化处方。优化所得胶束包封率为97.4%、载药量为10.5%、平均粒径为20.5 nm;胶束中1溶解度是原药的585倍。采用线栓法建立大鼠局灶性脑缺血-再灌注(ischemia-reperfusion,I/R)损伤模型。聚合物胶束显著增加了1在I/R损伤大鼠脑内,特别是脑缺血侧的蓄积量,降低了40%的脑部梗死总面积,显著改善了脑损伤神经行为学评分。结果表明1聚合物胶束有效克服了芍药苷的生物药剂学缺陷和1注射液采用增溶剂的刺激性问题,取得预期对脑缺血再灌注损伤的神经保护作用。

• 出版日期2014
• 单位复旦大学