5-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-酰胺的合成和抗肿瘤活性测定

作者：石磊; 刘凤芝; 张鑫

来源：哈尔滨医科大学学报, 2012, 46(06): 556-558.

DOI：10.3969/j.issn.1000-1905.2012.06.010

• 合成
• 抗肿瘤活性
• 5-氨基-1H-吡唑

目的合成5-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-酰胺,并评价其抗肿瘤活性。方法根据吡唑并[1,5-a]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构,设计了5-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-酰胺,并以乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯和对氯苯乙酮为起始原料,经4步反应得到目标产物。以环磷酰胺为阳性对照药,通过体内试验,对目标化合物进行抗肿瘤活性测定。结果合成了3个未见文献报道的新化合物,结构经IR和1 H-NMR确证。结论化合物7显示出较好的抗肿瘤活性。

• 出版日期2012
• 单位哈尔滨医科大学