目的:合成莫吉司坦,并对其合成工艺进行改进。方法:以愈创木酚甘油醚(2)为起始原料,经高碘酸氧化成醛,简单分离提取后与半胱胺盐酸盐环合得1,3-四氢噻唑,最后在脱水剂的作用下与丙二酸单乙酯进行酰胺化而制得目标化合物。结果:总收率为72.0%,结构经1 H-NMR和熔点确证。结论:改进后的工艺操作简便易行,同时最后一步酰胺化操作,用丙二酸单乙酯替代丙二酸单乙酯酰氯,降低了工业污染的可能性。
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